苯吡嘧草酯(fendioxypyracil)是巴斯夫公司2017年研制的新式吡啶基尿嘧啶类除草剂,从结构上看,其可看作是巴斯夫在苯嘧磺草胺的基础上经过吡啶基替换苯嘧磺草胺的苯基,然后进一步润饰得到的。单纯从结构上看吡啶基和酯基的引进可能会赋予苯吡嘧草酯较好的渗透性和内吸传导性,一起吡啶氧基苯氧乙酸酯片段与氟吡甲禾灵、炔草酯的母核结构类似,可能会按捺乙酰辅酶A羧化酶(ACC酶),添加对禾本科杂草的防治。


估测苯吡嘧草酯归于原卟啉原氧化酶(PPO)按捺剂。PPO是植物叶绿素生物组成所必需的。PPO被按捺后,细胞溶质华夏卟啉原的水平添加,进步细胞膜脂质过氧化反响,导致不可逆转的细胞膜结构和功用损坏,导致细胞渗漏,安排坏死,终究植株逝世。
运用作物:玉米、小麦、大麦、水稻、高粱、大豆、棉花、甜菜、花生、向日葵、油菜、蔬菜、观赏植物等。
防除杂草:刺苋、鼠尾看麦娘、反枝苋、俯仰臂形草、藜、稗草、多花黑麦草、母菊(洋甘菊)和狗尾草等。
2017年巴斯夫在全球21个国家和地区申请了依据苯吡嘧草酯在内的尿嘧啶类化合物专利。
摘要:本发明触及式(i)的尿嘧啶吡啶或其农业上可接受的盐或衍生物,其间变量依据用于制备式(i)的尿嘧啶嘧啶的描绘、办法和中间体、包含它们的组合物及其作为除草剂的用处来界说,即,用于操控有害植物,以及用于操控不需要的植被的办法,其包含答应除草有用量的式(i)的至少一种二甲基吡啶效果于植物、其种子和/或其栖息地。
以(Z)‐3‐氨基‐4,4,4‐三氟丁‐2‐烯酸乙酯(CAS:372‐29‐2)和N,N-二甲基氨基甲酰氯(CAS:79-44-7)为开始质料,经酰胺化生成(Z)‐3‐(二甲基氨基甲酰氨基)‐4,4,4‐三氟丁‐2‐烯酸乙酯,然后经环化生成2-二甲氨基-4-三氟甲基-1,3-噁嗪-6-酮,后经环化缩合,O-烷基化,亲核替代,去甲基化、威廉姆森醚组成反响等6步反响终究生成方针化合物苯吡嘧草酯。组成道路如下:

该类除草剂现在一般复配精草用作经济作物或果树田防除杂草,或复配草胺磷、草甘膦用于灭生性除草剂灭荒。而布局该类除草剂最主要的运用场景还在于未来转基因作物复配草甘磷/草胺磷+激素类除草剂(2,4-D,氨氯吡啶酸、氯氟吡氧乙酸等)完成更全面的转基因除草计划。
首要作为新一代的PPO类除草剂,该类除草剂具有共同的效果机制,活性高,用量低,杀草速度快,在光照下的参加下可敏捷引起杂草安排坏死,一般24-48小时内即可死草。相较于草甘膦和ALS按捺剂,新一代的PPO按捺剂抗性开展相对缓慢,对现在发生抗性的苋属杂草、过冬的禾本科杂草、以及对草甘膦发生抗性的夏日禾本科杂草特效,这类除草剂具有比较好的环境与运用特性,许多种类具有低挥发性、低土壤残留和相对有利的生态毒理学特性,契合绿色化学品的开发理念。许多已上市产品得到了很好的商场反应,如苯嘧磺草胺被巴斯夫称为″二十多年来开发最成功的新除草剂″;氟草啶被清原农冠称为″40年来,灭生除草剂范畴的革命性化合物″;而氟嘧草啶因较好的商场体现被称为真实的″第三代″PPO按捺剂,″苯嘧草唑″俺也是″″。而苯吡嘧草酯和氟嘧草啶仅是苯和吡啶交流的结构差异。这也引出了尿嘧啶除草剂的另一个结构优势,该类化合物在分子层面供给了许多的优化空间和功能潜力,经过在尿嘧啶环(特别是3位和6位)、苯环以及衔接臂上进行精密的化学润饰,能够体系性地调控化合物的除草活性、选择性、内吸传导性、土壤残留与代谢特性。这给开发者留了满足的创制空间,展示了该结构强壮的生命力。
当然假如仅仅是功能和结构优势,绝不至于招引全球巨子都去继续的投入。对该类除草剂的布局,终究的原因是全球巨子依据关于未来农业形式的深远规划,即″种药一体化″,开发新一代耐PPO按捺剂类除草剂的转基因作物。
首要跟着草甘膦等传统产品抗性问题加重,转基因商场急需新的效果机理的化合物,其次自草甘膦上市以来随同的″致癌″″生殖毒性″″土壤污染″等问题,新的更契合环保和绿色理念的化合物也急需开发。尿嘧啶类化合物因其杰出功能,正成为全世界巨子为应对以上问题的首选除草剂。现在清原农冠现已下了两张含有OsPPO2-K1耐受氟草啶的证书,住友化学也现已和拜耳作物合作开发耐氟嘧草啶的除草剂作物,未来该类PPO按捺剂及其转基因体系将会重溯转基因甚至全球除草剂商场。
,乐鱼app